化合物專利主要分為兩大類，即化合物結構-產(chǎn)品專利和化合物制備-方法專利。化合物制備方法專利審查過程中，審查員經(jīng)常因為“單個或多個現(xiàn)有技術公開了相似的反應路線”認為專利不具備創(chuàng)造性。遇到這種情況，我們應該如何實現(xiàn)有效答復呢？

下面我們結合具體案例來看一下。

申請?zhí)枺篊N201910753119.9，發(fā)明名稱：一種呋蟲胺的合成方法。

實審指出，D1和本申請起始原料不同，但是均為呋喃結構（見虛框標記），以及反應類型不同，反應路線具體如下：

本申請還原胺化反應：

D1親核取代反應:

但是，D2反應類型與本申請相同，公開了本申請起始原料（見虛框標記）發(fā)生還原胺化的一般操作，并且制備得到了胺類物質(zhì)（本申請也是制備胺類物質(zhì)）：

因此，本領域技術人員有動機以本申請的起始原料進行還原胺化反應制備呋蟲胺，本申請因為創(chuàng)造性較低被駁回。

申請人不服駁回決定，提出復審，主要爭辯點如下：

（1）反應原料和反應類型不同：

本申請為3-醛基四氫呋喃（簡稱“呋喃醛”），對比文件1為3-甲烷磺酸氧甲基四氫呋喃（簡稱“呋喃磺酸酯”），兩者原料結構和反應類型均不相同，即發(fā)明構思不同，具體地：

本申請（還原胺化反應）：

亞胺中間體

本申請是先形成亞胺中間體，再經(jīng)過還原、水解后，得到目標產(chǎn)物。

對比文件1（親核取代反應）：

對比文件1是先用NaH的強堿性，使1,5-二甲基-2-(硝基亞氨基)-六氫-1,3,5-三嗪（以下簡稱三嗪）形成N-中間體，再利用N-中間體和呋喃磺酸酯進行反應，反應完成后經(jīng)過水解得到目標產(chǎn)物。

（2）制備工藝不是常規(guī)技術手段所得，克服了技術難題：

本申請亞胺中間體同時存在兩個亞胺結構（-C=N-），因此在還原制備時還存在選擇性的問題。本申請通過對還原劑的組成和還原的反應條件進行優(yōu)化，使得其選擇性較高，取得了較好的收率。

（3）D2無法給出技術啟示：

①基團位置不同：D2中的仲胺基團是在雜環(huán)的對位，而本申請的仲胺基團處在雜環(huán)的鄰位。

②基團類型不同：D2含有仲胺的雜環(huán)是脂肪環(huán)，為給電子基團；而本申請反應位點處的N旁邊連接的是C=N-NO2，為強吸電子基團；

③列舉公知常識：《有機化學》中公開了醛酮的還原胺化，但是其僅公開了連接給電子基團的胺的反應，無法預料到本申請可以發(fā)生還原胺化反應。最終，本專利獲得授權?。?！

總結一下，關于化合物的制備方法專利，答復過程中可以從以下幾點進行爭辯：

• 說明原料類型和反應類型有何不同；

• 說明制備工藝的篩選克服了哪些技術難點，取得了何種預料不到的技術效果；

• 解釋發(fā)明構思的不同點（建議列出反應式，更直觀）；

• 如果原料類型相似，反應類型相同，可以從基團位置、基團類型的區(qū)別等進行闡述，并列舉公知常識說明反應的不可預見性（列舉公知常識是最有說服力的）。

作者：專利工程師 郭曉英   編輯：陳雨柔  校對：朱寶莉

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