導讀: 確認早于優(yōu)先權日的在先申請（與涉案專利專利權人相同）與涉案專利的發(fā)明主題相同，由此斷定優(yōu)先權文件并非首次申請，因此優(yōu)先權不成立，造成涉案專利的現(xiàn)有技術時間范圍的截止日從優(yōu)先權日擴大到申請日，導致涉案專利喪失新穎性，最終被全部無效。如何判斷優(yōu)先權是否成立是本案的關鍵，讓我們一探究竟！

一、背景

2019年2月1日，專利復審委員會做出第38952號無效宣告請求審查決定。該決定涉及專利號為201210399309.3、名稱為“用于治療糖尿病的二肽基肽酶抑制劑”的發(fā)明專利，其申請日為2006年9月13日，優(yōu)先權日為2005年9月14日。

本專利授權公告時的權利要求書1如下：（權利要求1-17詳見附件1）

1.化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予日劑量為5毫克至250毫克的化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I具有下式結構：

并且以藥學上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

二、請求人訴求和關鍵證據

無效宣告請求人提出的與本案最終確認無效相關的理由是：權利要求1-17相對于證據4（涉案專利的專利權人的另一在先國際申請的公開文本WO2005/095381A1，申請日為2004年12月15日，公開日為2005年10月13日），優(yōu)先權不成立，不具備新穎性，不符合專利法第22條第2款的規(guī)定。

證據4是本案關鍵證據，公開了化合物I的游離堿、各種可藥用鹽，還公開了其用途以及制劑實例。具體包括：

• 用途：治療糖尿病；

• 給藥途徑：所述藥物組合物適合于包括口服在內的途徑給藥；

• 化合物存在形式：本發(fā)明化合物可以是游離堿形式或酸加成鹽形式；

• DPP-4抑制劑化合物：記載了30個具體的DPP-4抑制劑化合物，其中包括化合物I（即第一個實施例制備的目標化合物4）。

三、專利權人反證

專利權人提交了反證1-4，但均是用于證明涉案專利說明書公開充分（回應無效請求人其他請求無效的理由），并未針對優(yōu)先權不成立及不具備新穎性的無效請求理由提出反證。

但在口審時，專利權人針對優(yōu)先權不成立做出回應：

1. 應當將在后申請的每項權利要求中所限定的完整技術方案與在先申請中記載的技術方案進行比較，以此確定技術方案是否相同，進而確定發(fā)明主題是否相同；

2. 權利要求1中的技術特征“口服給予日劑量5mg至250mg的化合物I”是該權利要求的必要組成部分。證據4沒有公開權利要求1中所限定的化合物I在制備藥物組合物中的用途。證據4沒有公開與權利要求1-17任何一項的技術方案相同的單個技術方案，不能破壞涉案專利享有的優(yōu)先權。

四、判斷優(yōu)先權是否成立

專利法第29條第1款規(guī)定：申請人自發(fā)明或者實用新型在外國第一次提出專利申請之日起十二個月內，或者自外觀設計在外國第一次提出專利申請之日起六個月內，又在中國就相同主題提出專利申請的，依照該外國同中國簽訂的協(xié)議或者共同參加的國際條約，或者依照互相承認優(yōu)先權的原則，可以享有優(yōu)先權。

本案中涉案專利要求享有US60/717558（申請日為2005年9月14日）和US60/747273（申請日為2006年5月15日）的外國優(yōu)先權。本案的焦點在于，證據4（早于優(yōu)先權日的在先申請）與涉案專利在所屬技術領域、要解決的技術問題、技術方案和預期效果是否實質上相同。

1. 技術領域

根據說明書中記載，涉案專利屬于糖尿病治療的技術領域，具體來說涉及使用DPP-4抑制劑來治療糖尿病的技術領域。

證據4的發(fā)明名稱為“二肽基肽酶抑制劑”（即DPP-4抑制劑），根據說明書中記載，該發(fā)明涉及通過使用新的DPP-4抑制劑化合物或組合物來治療DPP-4相關疾病，具體為糖尿病，更具體為II型糖尿病的技術領域。

顯然，證據4與涉案專利所屬的技術領域相同，均屬于糖尿病治療的技術領域，具體來說涉及使用DPP-4抑制劑來治療糖尿病的技術領域。

2. 要解決的技術問題

涉案專利所解決的技術問題是：制備適合治療糖尿病的DPP-4抑制劑化合物及藥物組合物。

證據4要解決的技術問題是：提供一種新的DPP-4抑制劑來有效地治療糖尿病，尤其是II型糖尿病。

可見，證據4與涉案專利要解決的技術問題相同，均是制備適合治療糖尿病的DPP-4抑制劑化合物及其藥物組合物。

3. 技術方案

合議組認為在判斷二者技術方案是否相同時，不應拘泥于記載內容形式上是否完全一致，而要考慮二者技術方案的實質內容：如果二者技術方案相比，具有實質限定作用的技術特征之間分別屬于上下位概念、慣用手段的直接置換或重疊或交叉的數值范圍，則應認為二者技術方案具備實質差異，不屬于相同主題的發(fā)明；但是，不應將權利要求中不具有限定作用的內容納入技術方案的對比范疇，此類限定不能使二者主題產生實質變化。

基于此，合議組不認同專利權人關于“權利要求1中的技術特征‘口服給予日劑量5mg至250mg的化合物I’是該權利要求的必要組成部分”的陳述，認為涉案專利權利要求1雖然限定所述化合物I的口服日劑量為5mg至250mg，但該特征屬于給藥特征，僅體現(xiàn)在醫(yī)生的用藥過程中如何選擇，對制藥過程沒有限定作用，不對權利要求的保護范圍產生影響。

因此涉案專利權利要求1的制藥用途技術方案應理解為：化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I具有所述結構，并且以藥學上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

此外，單純從文字記載來看，證據4形式上沒有明確記載和涉案專利權利要求1表述方式完全相同的技術方案。但是綜合考慮證據4記載的技術信息，證據4整體上已經披露了作為示例的化合物4（即涉案專利的化合物I），可以其鹽或者游離堿形式作為活性成分制備成口服藥物，該藥物可用于治療DPP-4介導的病癥，包括II型糖尿病。

因此證據4的技術方案記載了如下信息：化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I為所述結構式，并且以藥學上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

顯然，證據4已經記載了與涉案專利相同的技術方案。

4. 預期效果

證據4記載了所述化合物和組合物給藥治療的疾病的實例，包括但不限于DPP-4抑制的癥狀，具體為糖尿病、II型糖尿病等。實施例中還記載了DPP-4測定法，及化合物表現(xiàn)出選擇性DPP-4抑制活性，對DPP-4的表觀抑制常數（Ki）在約10^-9M至約10^-5M的范圍內。

雖然證據4驗證的是具有DPP-4抑制活性，而涉案專利除了驗證了DPP-4抑制活性外，還針對新診斷的II型糖尿病患者展開臨床試驗證實了降血糖效果，還針對小鼠開展了藥物聯(lián)用的降血糖研究。

但是，本領域技術人員結合常識并根據證據4的整體記載足以確認，具有DPP-4抑制活性意味著可以通過抑制DPP-4對GLP-1（(胰高血糖素樣肽-1）的裂解，從而刺激胰島素分泌、抑制高血糖素分泌等機制來降低血糖，進而用于治療II型糖尿病。

因此，將證據4作為一個整體進行分析，本領域技術人員能夠確認，包含化合物4（即涉案專利的化合物I）的藥物組合物適用于II型糖尿病的治療。涉案專利說明書中在糖尿病患者和小鼠上開展的降血糖研究，是對證據4已驗證DPP-4抑制活性效果的進一步豐富和完善，并未產生新的技術效果。

因此，證據4披露的技術方案與涉案專利具有相同的技術效果。

五、總結

綜上所述，證據4已經披露了與涉案專利相同主題的發(fā)明。而證據4的申請日為2004年12月15日，早于涉案專利要求享有優(yōu)先權的US60/717558（申請日為2005年9月14日）和US60/747273（申請日為2006年5月15日），因此，上述優(yōu)先權文件均不是首次申請，因此，涉案專利不能享有這兩件申請的優(yōu)先權，也即涉案專利的優(yōu)先權不成立。

基于此，涉案專利的優(yōu)先權不成立，其專利的申請日為2006年9月13日。證據4公開日為2005年10月13日，構成涉案專利的現(xiàn)有技術。由于兩者具有相同的發(fā)明主題，因此，涉案專利喪失新穎性，不符合專利法第22條第2款的規(guī)定。

優(yōu)先權成立的條件之一為相同主題的首次申請，而判斷是否為首次申請的重點為技術方案是否實質相同，對技術方案不具有實質限定作用的技術特征不影響相同主題的判斷。例如，對于制藥用途的發(fā)明主題，口服用量不具有限定作用，因此，權利要求限定口服用量并不改變發(fā)明主題。
申請人在要求優(yōu)先權時務必確認優(yōu)先權文件是否為首次申請，否則可能會造成優(yōu)先權不成立而導致不具備新穎性的情形。

附1：

本專利授權公告時的權利要求書如下：

1.化合物I在制備藥物組合物中的用途，所述藥物組合物通過口服給予日劑量為5毫克至250毫克的化合物I用于治療II型糖尿病，其中化合物I具有下式結構：

并且以藥學上可接受的鹽或游離堿的形式存在。

2.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克至200毫克。

3.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克至150毫克。

4.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克至100毫克。

5.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是10毫克。

6.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是12.5毫克。

7.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是20毫克。

8.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是25毫克。

9.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是50毫克。

10.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是75 毫克。

11.根據權利要求1的用途，其中所述化合物I的日劑量是100 毫克。

12.根據權利要求1~11中任一項的用途，其中所述藥物組合物被配制成固體制劑。

13.根據權利要求1~11中任一項的用途，其中所述藥物組合物被配制成片劑或膠囊。

14.根據權利要求1~11中任一項的用途，其中化合物I以游離堿的形式存在。

15.根據權利要求1~11中任一項的用途，其中化合物I以藥學上可接受的鹽的形式存在。

16.根據權利要求15的用途，其中化合物I以苯甲酸鹽的形式存在。

17.根據權利要求15的用途，其中化合物I以甲苯磺酸鹽的形式存在。

附2：